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Flutamide



【别 名】氟硝丁酰胺，氟他米特，缓退瘤，福至尔，氟利坦，
　　        2-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺

   【英 文 名】Flutamide


   【 C A S 】13311-84-7

   【SH 编 码】 2924299090

　【化 学 式】C11H11F3N2O3

   【执行标准】USP35

　【EINECS号】236-341-9
　【分 子 量】276.21
　【性 质】淡黄色针状结晶
　【药理作 用】 本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外，本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素（雄激素的活性形式）与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。
　　【药代动力】 口服吸收迅速而完全。大部分在*通过*时转变为0一羟基氟他胺。单次口服250mg后1h，血浓度达峰值，约10～20μg/L，服药后2h，α-羟基氟他胺的血浓度达峰，约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合，血浆t1/2约5～6h；通常250mg，3次/d的给药方案，血浆中羟基氟他胺浓度在3．4～8．5μmo1/L范围内变动。给药后24h内，从尿排泄28%。
　　【适应症】 用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用（宜同时开始和同时持续使用）治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。
　　【用法用量】 口服0.25g/次，3次/d，饭后服。
　　【不良反应】 最主要不良反应为男子乳房女性化（34%～100%）和胃肠道不适，其他可有失眠、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。